1) geef alle mogelijke bindingsinteracties. Hoe sterk zijn ze en wat is hun afstandscorrelatie. 2) Welke vragen moet je stellen voor je mag doorstromen naar de preklinische fase? Welke in vitro en in vivo testen gebruik je?
3) a) Geneesmiddelen herkennen: penicilline en NRTI ( dideoxynucleoside)
b) Prodrugs herkennen: enalapril en levodopa 4) Geef de structuur van een irreversibele cysteïne protease inhibitoren met volgende eigenschappen: P1 = , .. P3' = 5) pKa oefeningen 6) Rendementsberekening p - aminofenol --> fenacetine
-- Edited by Nils on Monday 3rd of June 2013 10:27:47 AM
1) Geeft de structuur van de G-proteïne gekoppelde receptor en het werkingsmechanisme voor de signaaltransductie met adenylaat cyclase
2) Leg de lead optimalisatie uit met ADMET
3.a) Clavulaanzuur en DPP IV inhibitor: werkingsmechanisme en doelwit geven van beide
3.b) Prodrugs van Fluphenazine en clindamycine
4) Aspartaat protease inhibitor tekenen (transitietoestand analoog) met P3= Tyr, P2= Cys P1=Pro, P1'=Gln, P2'= Phe en P3'=Ile
5) pKa oefn
6) 1 van de oefn van 5 verder uitwerken met formule, MW, HBA, HBD, draaibare bindingen
7) verdunningsoef: 100ml van een 10% (g/v) NaOH (MW= 40). Hoeveel HCl van een geconcentreerde oplossing (37% (g/g), d=1,19 en MW=36,5) hebben we nodig om dit te neutraliseren?
1) op welke manieren van een enzyme de reactie katalyseren? Verduidelijk dit met de werking van een serine protease en geef hier een inhibitor voor.
2) Alle mogelijke fase 1 metabolieten van alkanen, alkenen, aromaten, amide, alkylhaliden, ethers, esters en carbonzuren.
3) A)amfotericine B en een serine protease inhibitor (een aminozuur met rechts proline met CN op)
bijvraag bij amfotericine: waarom werkt dit enkel op de fungus en niet op de menselijke cellen? (ergosterol <=> cholesterol)
B) hexamine en succinaat ester van chloramphenicol
bijvraag bij hexamine: hoe wordt dat formaldehyde gevormd?
4) aspartaat protease inhibitor tekenen met 6 AZ gegeven: glycine= P3, lysine =P2, arginine =P1, en dan nog fenylalanine en glutamine. Het moet een transitietoestandanaloog zijn.
5 en 6) oefeningen: 2 kwamen uit de oefeningen uit de klas
7) practicum: product A en B gegeven; dichtheid, MG en volume van A en de massa en MG van B. massa van C. Zelf moet je de reactie nog tekenen en dan het rendement berekenen.
-- Edited by Ellen Van Houtven on Friday 7th of June 2013 01:16:00 PM
1) Geef structuur en mechanisme van de activatie van PLC via de G-proteïne gekoppelde receptor 2) Wat is een prodrug . Welke redenen kunnen er zijn om hiervan gebruik te maken en illustreer aan de hand van voorbeelden 3) a) HIV1-protease inhibitor + NRTI b) valium + hydrofoob ester van fluphenazine 4) Metalloprotease inhibitor: transitietoestandanaloog 5 en 6) oef 7)Je hebt een 98% (g/g) geconcentreerde H2SO4 oplossing (d is gegeven en MG). Hoeveel heb je nodig om een oplossing van 4.5 N 150 ml H2SO4 te maken.
